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羟丙基-β-环糊精在医药工业中的应用特点

放大字体  缩小字体 发布日期:2016-06-12 浏览次数:53
羟丙基-β-环糊精在医药工业中的应用特点

-β-(简称H P-β-C D)是一类β-环糊精的羟烷基化衍生物。β-环糊精(β-C D)的每一个残基中有C-2、C-3和C-6 3个羟基的氢原子可以被羟丙基(-C H 2 C H O H C H 3)取代。取代后生成2-HP-β-CD、3-HP-β-C D、2,3-DHP-β-C D、2,6-DHP-β-CD、2,3,6-THP-β-CD 等同系物。

  H P-β-C D 呈无定形,极易溶于水,溶血活性低,刺激性小,毒副作用低,安全性高,只要适当控制剂量,可用于不同给药途径的配方。因此,它是一种比较好的药物助溶剂和稳定剂。

  在药剂学中的应用

  1.用于口服药物

  许多水不溶性药物、挥发性药物或不稳定药物可以用β-C D 包合增加药物的水溶性及稳定性。在较高浓度下β-C D 易结晶析出,影响使用效果。而H P-β-C D 水溶性好,对药物的增溶能力大,即使在高浓度时也不会沉淀。包合后药物在体内释放快,可以大大提高药物的生物利用度。前面提到的卡马西平、格列本脲、伊曲康唑等都是很好的例子。

  2.用于注射剂

  对于水溶性差的药物,通常采用丙二醇或卟洛巴林等作助溶剂或者制成乳剂等,这类制剂都存在一定的毒副作用。注射剂的赋形剂要求水溶性大,安全性好,H P-β-C D 比较理想。它的水溶性大于5 0%,流动性好,溶血活性低,对肌肉无刺激,并能增加药物的稳定性。许多药物已用H P-β-C D 制备注射剂。5.3 HP-β-CD 用于粘膜给药系统

  3.用于角膜给药

  用HP-β-CD 制成的滴眼剂,粘度低,无刺激性,并可提高角膜对药物的生物利用度。例如碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺,可以降低眼内压,用于治疗青光眼。但其水溶性极差,生物利用度低。用H P-β-C D 包合,可以促进药物透过角膜,提高生物利用度。又如用H P-β-C D 可降低双氯芬酸的溶血活性,提高药物对角膜的渗透性。

  4.用于其他粘膜给药方式

  用HP-β-CD包合的药物也适用于舌下给药或气管滴注。大鼠气管滴注药物的C D 包合物时,比口服、直肠给药和鼻腔给药吸收快。生物利用度的顺序为:药物-β-CD(65.9±12.8%)<药物-DM-β-CD(73.9±13.2)<药物-HP-β-CD(79.8+12%)。

  羟丙基-β-环糊精在很多行业都有应用,在医药化工中起到很多作用,只要适当控制剂量,可用于不同给药途径的配方,在购买时更应该选择大品牌大厂家生产的羟丙基-β-环糊精。

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